هو السيفالوسبورين واسع الطيف شبه الصناعي مع عمل مبيد للجراثيم ، والذي ينتج عن تثبيط تخليق جدار الخلية البكتيرية. مثل كل السيفالوسبورين ، يمنع السيفوبرازون بشكل انتقائي تخليق الببتيدوغليكان عن طريق الارتباط بمستقبلات الخلايا (بروتينات ربط البنسلين) وتثبيط تفاعل البربتيداز
السيفوبيرازون نشط في المختبر ضد مجموعة واسعة من الكائنات الحية المهمة سريريًا ، ويقاوم التدهور لدى العديد من بيتا لاكتاماز
للسيفوبيرازون نشاط مبيد للجراثيم سريع ، يعتمد على التركيز ، ضد الكائنات الحية إيجابية الغرام وسالبة الجرام في المختبر
التوزيع: على حد سواء بعد تناوله عن طريق الوريد والعضل ، تظهر زيادة متناسبة مع الجرعة في تركيزات البلازما ؛ يتم الوصول إلى مستويات البلازما الذروة في غضون 1-2 ساعات بعد الإدارة العضلية. تصل نسبة ارتباط بروتين البلازما من السيفوبرازون إلى 90٪ ، ويبلغ حجم التوزيع 0.15 لتر / كجم من وزن الجسم. يتم الوصول إلى التركيزات العلاجية على سبيل المثال السائل النخاعي (خاصة في المرضى الذين يعانون من السحايا الملتهبة) ، السائل البريتوني ، البلغم ، الصفراء ، البول ، اللوزتين ، الغشاء المخاطي الجيوب الأنفية ، عضلة القلب ، الرئتين ، جدار المرارة ، الكليتين ، البروستات ، الخصية ، الرحم ، قناة فالوب ، العظام. يعبر السيفوبرازون حاجز المشيمة ، ويتم الوصول إلى تركيزات علاجية في دم الحبل السري والسائل الأمنيوسي
التحول الأحيائي و الإزالة: بصرف النظر عن طريق الإدارة ، فإن نصف عمر المصل يعني حوالي ساعتين. يفرز الجزء الأكبر من السيفوبرازون في الصفراء (يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيزات الصفراء في غضون 1-3 ساعات بعد تناوله) ، 20-30 ٪ عن طريق البول في الأفراد الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ؛ يتم استقلاب أقل من 1 ٪ من السيفوبرازون. بسبب إفرازها الصفراوي واسعة النطاق ، لا توجد تغييرات أساسية في الحرائك الدوائية في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي و / أو انسداد صفراوي ، ومع ذلك ، يمكن إطالة عمر النصف في المصل وزيادة إفراز البول النسبي
علاج الالتهابات الجهازية و / أو المحلية التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة المعرضة للسيفوبرازون
التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي ، مثل الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية الحاد والمزمن
التهابات المسالك البولية العلوية والسفلية ، مثل التهاب الحويضة والكلية ، التهاب الإحليل
التهاب الصفاق ، التهاب المرارة ، التهاب القناة الصفراوية ، وغيرها من التهابات داخل البطن.
تسمم الدم
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة ، مثل النسيج الخلوي
التهابات العظام والمفاصل ، على سبيل المثال التهاب العظم والنقي
التهابات الحوض ، مثل التهاب بطانة الرحم والتهابات أخرى في الجهاز التناسلي بما في ذلك السيلان ، في تركيبة مع المضادات الحيوية الأخرى واسعة الطيف ، إذا لزم الأمر والوقاية من التهابات ما بعد الجراحة فيما يتعلق بجراحة البطن والجراحة النسائية وأمراض القلب والأوعية الدموية وكذلك جراحة العظام
الكبار:
الجرعة اليومية المعتادة للبالغين هي 2-4 جم ، مقسمة على جرعتين متساويتين كل 12 ساعة ؛ في الالتهابات الحادة ، يمكن زيادة الجرعة إلى 8 غرام يوميًا في جرعات مقسمة. حتى الجرعات اليومية التي تصل إلى 16 جم (2 × 8 غرام) تم تحملها دون مضاعفات.
الجرعة الموصى بها لالتهاب المكورات البنية غير المعقدة هي 500 ملغ في العضل
للوقاية المحيطة بالجراحة ، يجب أن تدار 1-2 غرام حقن سيفوبيرازون وريدي ما يقرب من 0.5-1.5 ساعة قبل بدء الجراحة. قد تتكرر الجرعة كل 12 ساعة. يجب أن تكون الإدارة الوقائية مقيدة بحد أقصى 72 ساعة
الرضع والأطفال من شهر إلى 11 سنة
الجرعة الموصى بها عند الرضع والأطفال هي 50-200 ميلي غرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم / يوم في جرعات مقسمة كل 8-12 ساعة. يجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى 12 جرام / يوم
استخدام في الفشل الكلوي
يمكن إعطاء جرعات يومية من 2 جم مرة واحدة أو 2 جم مرتين حقن سيفوبيرازون بغض النظر عن درجة الخلل الوظيفي الكلوي.
بالنسبة للمرضى الذين يقل معدل ترشيح الكبيبات لديهم عن 18 مل / دقيقة أو يكون مستوى الكرياتينين في مصل الدم لديهم أكبر من 3.5 ملغ / ديسيلتر ، فإن الحد الأقصى للجرعة هو 4 غرام يوميًا
يتم تخفيض نصف عمر المصل لسيفوبرازون بشكل طفيف أثناء غسيل الكلى. يجب ضبط الجرعة وفقا لمتطلبات غسيل الكلى
استخدم في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي أو خلل في وظائف الكلى والكبد
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي و / أو انسداد صفراوي ، عادة ما يتم إطالة عمر النصف في المصل ويزيد إفراز السيفوبرازون الكلوي
قد يكون تعديل الجرعة ضروريًا في حالات الانسداد الصفراوي الحاد ، أو اختلال وظيفي كبدي حاد أو اختلال وظيفي كلوي
في المرضى الذين يعانون من مرض كلوي و كبدي حاد ، يجب مراقبة تركيزات السيفوبرازون في البلازما بانتظام وتعديل الجرعة عند الضرورة. في هؤلاء المرضى ، يجب ألا تتجاوز الجرعة 2 غرام يوميًا دون مراقبة دقيقة لتركيزات المصل
المرضى المسنين
لا توجد بيانات خاصة متاحة عن المعلمات الحركية في المرضى المسنين
مدة العلاج
مدة العلاج تعتمد على مسار المرض. يجب أن يستمر علاج سيفوبرازون لمدة 3 أيام على الأقل بعد عودة درجة حرارة المريض إلى وضعها الطبيعي
الجمع بين العلاج
في المرضى الذين يعانون من الالتهابات الشديدة التي تهدد الحياة ، يمكن الإشارة إلى الجمع بين العلاج مع سيفوبرازون وأمينوغليكوزيد. بسبب عدم التوافق البدني ، يجب عدم خلط الدواءين أو حقنه في نفس الوقت أو في نفس الموقع. يجب إعداد المحاليل قبل الحقن بفترة قصيرة
في حالة الجمع بين العلاج مع الأمينوغليكوزيدات ، يجب مراقبة وظائف الكلى بعناية
. في هذه الحالات أيضا موانع للأمينوغليكوزيد يجب مراعاتها
موانع الإستخدام
فرط الحساسية للسيفوبرازون أو السيفالوسبورينات الأخرى أو لأي من السواغات
السابقة رد فعل فوري و / أو شديد فرط الحساسية للبنسلين أو أي منتجات بيتا لاكتام الطبية الأخرى
المرضى الذين يعانون من نزيف
المحاذير والإحتياطات
فرط الحساسية
يجب توخي الحذر بشكل خاص لتحديد أي نوع آخر من تفاعلات فرط الحساسية السابقة للبنسلين أو غيره من المنتجات الطبية بيتا لاكتام لأن المرضى الذين يعانون من الحساسية تجاه هذه الأدوية قد يكونون شديد الحساسية تجاه السيفوزون أيضًا (الحساسية الشاملة
قبل بدء العلاج باستخدام سيفوبرازون، يجب إجراء تحقيق دقيق لتحديد ما إذا كان المريض قد عانى من تفاعلات سابقة لفرط الحساسية للسيفالوسبورين أو البنسلين أو أدوية أخرى. يجب إعطاء سيفوبرازون بحذر للمرضى الذين يعانون من حساسية البنسلين. يجب أن تدار المضادات الحيوية بحذر لأي مريض أظهر شكلاً من أشكال الحساسية ، وخصوصًا للأدوية.
في حالة حدوث رد فعل تحسسي ، يجب إيقاف الدواء ووضع العلاج المناسب. تتطلب تفاعلات الحساسية المفرطة الخطورة علاجًا فوريًا في حالات الطوارئ باستخدام الأدرينالين. الأكسجين ، المنشطات عن طريق الوريد ، وإدارة مجرى الهواء ، بما في ذلك التنبيب ، ينبغي أن تدار على النحو المشار إليه
لوحظت ردود فعل مثل(الاحمرار ، التعرق ، الصداع وعدم انتظام دقات القلب) عندما تم تناول الكحول أثناء وبعد وقت متأخر من اليوم الخامس بعد إعطاء السيفوبرازون. كما تم الإبلاغ عن تفاعل مماثل مع السيفالوسبورينات الأخرى. لذلك ، يجب تجنب استهلاك الكحول خلال فترة تصل إلى 5 أيام بعد علاج سيفوبرازون.
للمرضى الذين يحتاجون إلى تغذية صناعية عن طريق الفم أو الحقن ، يجب تجنب المحاليل التي تحتوي على الإيثانول
إذا تم إعطاء جرعات عالية من الهيبارين ومضادات التخثر الفموية بالتزامن مع سيفوبرازون ، فيجب مراقبة متخثرات التخثر بشكل متكرر ومنتظم. ينطبق هذا أيضًا على الإدارة المصاحبة للمواد التي تؤثر على وظيفة الخثرة
حدوث تفاعلات السمية الكلوية مع إعطاء ما يصاحبها من الأمينوغليكوزيدات والسيفالوسبورين ، يجب مراقبة الوظيفة الكلوية في مثل هذه الحالات. في حالة وجود علاج مركب مع مضاد حيوي للأمينوغليكوزيد ، يجب ألا يتم حقن العقارين معًا بسبب عدم التوافق الجسدي
على الرغم من عدم ملاحظة أي اختلال في وظائف الكلى مع إعطاء ما يصاحب ذلك من السيفوبرازون والفوروسيميد ، فيجب أن يؤخذ في الاعتبار أن وظيفة الكلى قد تتعرض للإعاقة بسبب الإدارة المشتركة للسيفالوسبورينات والمواد القوية المفعول
التفاعلات المعملية لاختبار الادوية
قد يحدث تفاعل إيجابي خاطئ للجلوكوز في البول مع محلول بنديكت أو فيلينج.
حمل
أجريت دراسات التكاثر على الفئران والجرذان والقرود بجرعات تصل إلى 10 أضعاف الجرعة البشرية ولم تكشف عن أي دليل على ضعف الخصوبة ولم تظهر أي نتائج ماسخة. ومع ذلك ، حيث لا توجد دراسات كافية ومضبوطة بشكل جيد في النساء الحوامل ودراسات تكاثر الحيوانات لا تنبئ دائمًا بالاستجابة البشرية ، يجب استخدام سيفوبرازون أثناء الحمل فقط في المواقف التي تهدد الحياة.
الرضاعة
نظرًا لأن كميات صغيرة من السيفوبرازون تفرز في حليب الإنسان ، فلا يجب استخدام سيفوبرازون خلال فترة الرضاعة.
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
ليس له أي تأثير يذكر على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
اضطرابات الدم والجهاز اللمفاوي
شائع جدا: انخفاض الهيموغلوبين ، وانخفاض الهيماتوكريت ، فرط الحمضات
شائع: قلة العدلات ، انخفاض عدد العدلات ، اختبار كومبس المباشر المباشر ، نقص الصفيحات
غير شائع: نقص صفيحات الدم
اضطرابات الجهاز المناعي
شائع: فرط الحساسية
غير معروف: تفاعل الحساسية (بما في ذلك الصدمة
اضطرابات الأوعية الدموية
شائع: الوريد موقع التسريب
غير معروف: الصدمة ، النزيف
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائع: الإسهال
غير شائع: القيء والغثيان
غير معروف: التهاب القولون الغشائي الكاذب
اضطرابات الكبد الصفراوية
شائع: زيادة الأسبارتات أمينوتيرفيراز ، زيادة ألانين أمينوترفراز ، زيادة الفوسفاتيز القلوية في الدم ، واليرقان
اضطرابات الجلد والنسيج تحت الجلد
شائع: الحكة ، الشرى ، الطفح الجلدي الحطاطي
غير معروف: متلازمة ستيفنز جونسون ، تنخر البشرة السمي
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
غير معروف: زيادة (عابرة) في الكرياتينين في الدم
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
شائع: ألم موقع الإدارة
غير شائع: حمى الأدوية
غير معروف: الصداع ، الإحساس بالبرد
جرعة مفرطة
تتوفر معلومات محدودة عن السمية الحادة لسيفوبرازون في البشر. من المتوقع أن ينتج عن جرعة زائدة من الدواء مظاهر تمثل بشكل أساسي امتدادات لردود الفعل السلبية المبلغة مع الدواء في قسم التأثيرات غير المرغوب فيها. حقيقة أن تركيزات السائل النخاعي العالية للمضادات الحيوية بيتا لاكتام قد تسبب تأثيرات عصبية وينبغي النظر في احتمال حدوث نوبات
بما أن السيفوبرازون يتم إزالته من الدورة الدموية عن طريق غسيل الكلى ، فإن هذا الإجراء قد يعزز التخلص من الدواء من الجسم ، في حالة حدوث جرعة زائدة في بعض المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق