Sitagliptin + Metformin سيتاجليبتين + ميتفورمين
يشار إلى هذا كعامل مساعد للنظام الغذائي والتمارين الرياضية لتحسين التحكم في نسبة السكر في الدم لدى البالغين المصابين بداء السكري من النوع 2 عندما يكون العلاج باستخدام كل من سيتاجليبتين و ميتفورمين مناسبًا
توليفة من مستحضرات سكر الدم عن طريق الفم
سيتاجليبتين: مثبط ثنائي ببتيديل ببتيداز-4
DPP-4
هي فئة من العوامل التي تعمل كمعززات الإنكريتين. عن طريق تثبيط إنزيم ثنائي ببتيديل ببتيداز-4 ، يزيد سيتاجليبتين من مستويات اثنين من هرمونات الإنكريتين النشطة المعروفة
الببتيد 1 الشبيه بالجلوكاجون
(GLP-1)
وبولي ببتيد الأنسولين المعتمد على الجلوكوز
(GIP)
الإنكرتينات هي جزء من جهاز داخلي يشارك في التنظيم الفسيولوجي لتوازن الجلوكوز. عندما تكون تركيزات الجلوكوز في الدم طبيعية أو مرتفعة ، فإن هرمونات الإنكريتينات يزيدان من تخليق الأنسولين وإطلاقه من خلايا بيتا في البنكرياس. يقلل الببتيد 1 الشبيه بالجلوكاجون أيضًا من إفراز الجلوكاجون من خلايا ألفا البنكرياسية ، مما يؤدي إلى انخفاض إنتاج الجلوكوز في الكبد. تختلف هذه الآلية عن الآلية التي تظهر مع السلفونيل يوريا ؛ السلفونيل يوريا يسبب إفراز الأنسولين حتى عندما تكون مستويات الجلوكوز منخفضة ، التي يمكن أن تؤدي إلى نقص السكر في الدم الناجم عن السلفونيل يوريا في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 وفي الأشخاص العاديين. يوضح سيتاجليبتين انتقائية عالية لـ مثبط ثنائي ببتيديل ببتيداز-4 ولا يمنع الإنزيمات وثيقة الصلة
ثنائي ببتيديل ببتيداز-8 أو ثنائي ببتيديل ببتيداز-9
بتركيزات علاجية
الميتفورمين هو عامل خافض لفرط سكر الدم الذي يحسن تحمل الجلوكوز في مرضى السكري من النوع 2 ، ويخفض كل من الجلوكوز في البلازما القاعدي وبعد الأكل. يقلل الميتفورمين من إنتاج الجلوكوز الكبدي عن طريق تثبيط استحداث السكر وتحلل الجليكوجين ، ويحفز تخليق الجليكوجين داخل الخلايا من خلال العمل على سينسيز الجليكوجين. في العضلات ، يزيد من حساسية الأنسولين ، ويحسن امتصاص الجلوكوز المحيطي والاستفادة منه. كما يؤخر الميتفورمين امتصاص الجلوكوز المعوي. على عكس السلفونيل يوريا ، لا ينتج الميتفورمين نقص السكر في الدم في أي من مرضى السكري من النوع 2 أو الأشخاص العاديين ولا يسبب فرط أنسولين الدم. مع العلاج بالميتفورمين ، يظل إفراز الأنسولين دون تغيير أثناء صيام مستويات الأنسولين وقد تنخفض استجابة الأنسولين في البلازما على مدار اليوم
يجب أن تكون جرعة سيتاجليبتين و ميتفورمين فردية على أساس النظام الحالي للمريض ، والفعالية ، والتحمل مع عدم تجاوز الحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها وهي 100 ملغم سيتاغليبتين و 2000 ملغم ميتفورمين. يجب أن يكون العلاج المركب الأولي أو الحفاظ على العلاج المركب فرديًا ويترك لتقدير مقدم الرعاية الصحية
يجب عمومًا إعطاء سيتاجليبتين و ميتفورمين مرتين يوميًا مع الوجبات ، مع تصعيد تدريجي للجرعة ، لتقليل الآثار الجانبية المعدية المعوية الناتجة عن الميتفورمين. يجب أن تعتمد جرعة البدء من سيتاجليبتين و ميتفورمين على نظام المريض الحالي. جرعة البدء الموصى بها للمرضى غير المعالجين حاليًا بالميتفورمين هي 50 مجم سيتاجليبتين / 500 مجم هيدروكلوريد ميتفورمين مرتين يوميًا ، مع زيادة الجرعة التدريجي الموصى بها لتقليل الآثار الجانبية المعدية المعوية المرتبطة بالميتفورمين
يجب أن توفر جرعة البدء في المرضى الذين عولجوا بالفعل بالميتفورمين جرعة سيتاغليبتين بـ 50 مجم مرتين يوميًا (100 مجم جرعة يومية إجمالية) وجرعة الميتفورمين التي يتم تناولها بالفعل. بالنسبة للمرضى الذين يتناولون ميتفورمين 850 مجم مرتين يوميًا ، فإن جرعة البدء الموصى بها من سيتاجليبتين وميتفورمين هي 50 مجم سيتاجليبتين / 1000 مجم ميتفورمين هيدروكلوريد مرتين يوميًا.
قد تتطلب الإدارة المشتركة لـ سيتاجليبتين و ميتفورمين مع إفراز الأنسولين (على سبيل المثال ، سلفونيل يوريا) أو الأنسولين جرعات أقل من إفراز الأنسولين أو الأنسولين لتقليل مخاطر نقص السكر في الدم
لم يتم إجراء أي دراسات على وجه التحديد لفحص سلامة وفعالية سيتاجليبتين و ميتفورمين في المرضىعولجت سابقًا بعوامل أخرى خافضة لفرط سكر الدم عن طريق الفم وتحولت إلى سيتاجليبتين و ميتفورمين. يجب إجراء أي تغيير في علاج مرض السكري من النوع 2 بحذر ومراقبة مناسبة حيث يمكن حدوث تغييرات في ضبط نسبة السكر في الدم
الأدوية الكاتيونية على سبيل المثال ، أميلوريد ، ديجوكسين ، مورفين ، بروكاييناميد ، كينيدين ، كينين ، رانيتيدين ، تريامتيرين ، تريميثوبريم ، أو فانكومايسين التي يتم التخلص منها عن طريق الإفراز الأنبوبي الكلوي نظريًا لديها القدرة على التفاعل مع الميتفورمين من خلال التنافس على أنظمة النقل الأنبوبية الكلوية الشائعة
قد يؤدي التناول المشترك لـ ديجوكسين و سيتاجليبتين إلى زيادة طفيفة في متوسط تركيز الدواء الذروة للديجوكسين. ولكن لا يوصى بتعديل جرعة الديجوكسين أو سيتاجليبتين
يمنع استعمال سيتاجليبتين + ميتفورمين هيدروكلورايد في المرضى الذين يعانون من:
مرض كلوي أو ضعف كلوي ، على سبيل المثال ، كما هو مقترح بمستويات الكرياتينين في الدم 1.5 مجم / ديسيلتر ذكور ، 1.4 مجم / ديسيلتر إناث.
الحماض الأيضي الحاد أو المزمن ، بما في ذلك الحماض الكيتوني السكري ، مع أو بدون غيبوبة
تاريخ من رد فعل تحسسي خطير للمزيج أو سيتاجليبتين ، مثل الحساسية المفرطة أو الوذمة الوعائية
بدأت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها في أكثر من 5 ٪ من المرضى في وقت واحد على سيتاجليبتين و ميتفورمين وأكثر شيوعًا من المرضى الذين عولجوا بالدواء الوهمي كانت الإسهال وعدوى الجهاز التنفسي العلوي والصداع
كان التهاب البلعوم الأنفي هو التفاعل الضار الوحيد الذي تم الإبلاغ عنه في أكثر من 5 ٪ من المرضى الذين عولجوا بعلاج سيتاجليبتين الأحادي
تم الإبلاغ أيضًا عن نقص السكر في الدم بشكل أكثر شيوعًا في المرضى الذين عولجوا بمزيج من سيتاجلبتين و سلفونيل يوريا ، مع أو بدون ميتفورمين ، مقارنة بالمرضى الذين تناولوا مزيجًا من الدواء الوهمي و سلفونيل يوريا ، مع أو بدون ميتفورمين
التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا الناتجة عن بدء العلاج بالميتفورمين هي الإسهال والغثيان / القيء وانتفاخ البطن وعدم الراحة في البطن وعسر الهضم والوهن والصداع
الحمل من الفئة ب
لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل باستخدام ميتفورمين / سيتاجليبتين أو مكوناته الفردية ؛ لذلك ، فإن سلامة التركيبة عند النساء الحوامل غير معروفة. يجب استخدام مزيج سيتاجليبتين و ميتفورمين أثناء الحمل فقط إذا لزم الأمر
الرضاعة: من غير المعروف ما إذا كان سيتاجليبتين يُفرز في حليب الأم. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُفرز في لبن الإنسان ، يجب توخي الحذر عند إعطاء هذا المزيج للمرأة المرضعة
الاحتياطات والتحذيرات جليبتيفور
لا تستخدم مزيج سيتاجليبتين و ميتفورمين في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد
قبل البدء في الجمع وعلى الأقل سنويًا بعد ذلك ، قم بتقييم وظيفة الكلى وتحقق من الوضع الطبيعي
قد يحتاج إلى التوقف عن الجمع واستخدام الأنسولين مؤقتًا خلال فترات الإجهاد وانخفاض تناول السوائل والطعام كما قد يحدث مع الحمى أو الصدمة أو العدوى أو الجراحة
استخدام جليبتيفور في فئات خاصة
الاستخدام في كبار السن: لأن سيتاجليبتين وميتفورمين تفرزان بشكل كبير عن طريق الكلى ، ولأن الشيخوخة يمكن أن تترافق مع انخفاض وظائف الكلى ، يجب استخدام تركيبة سيتاجليبتين و ميتفورمين بحذر مع زيادة العمر. يجب توخي الحذر عند اختيار الجرعة ويجب أن تستند إلى المراقبة الدقيقة والمنتظمة لوظيفة الكلى
استخدام الأطفال: لم يتم إثبات سلامة وفعالية سيتاجليبتين و ميتفورمين في مرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا
خلال التجارب السريرية الخاضعة للرقابة على الأشخاص الأصحاء ، تم إعطاء جرعات مفردة تصل إلى 800 مجم من سيتاجليبتين. لوحظت زيادات طفيفة في كيوتي ، لا تعتبر ذات صلة سريريًا ، في إحدى الدراسات بجرعة 800 مجم سيتاجليبتين. لا توجد خبرة بجرعات تزيد عن 800 مجم في الدراسات السريرية. في المرحلة الأولى من دراسات الجرعات المتعددة ، لم تكن هناك تفاعلات عكسية سريرية مرتبطة بالجرعة مع سيتاجليبتين بجرعات تصل إلى 600 ملغ يوميًا لفترات تصل إلى 10 أيام و 400 ملغ يوميًا لفترات تصل إلى 28 يومًا
في حالة الجرعة الزائدة ، من المعقول استخدام التدابير الداعمة المعتادة ، على سبيل المثال ، إزالة المواد غير الممتصة من الجهاز الهضمي ، واستخدام المراقبة السريرية بما في ذلك الحصول على مخطط كهربية القلب، وإجراء العلاج الداعم إذا لزم الأمر. سيتاجليبتين قابل للاتصال بشكل متواضع. في الدراسات السريرية ، تمت إزالة ما يقرب من 13.5٪ من الجرعة خلال جلسة غسيل كلوي من 3 إلى 4 ساعات. يمكن اعتبار غسيل الكلى المطول إذا كان مناسبًا سريريًا. من غير المعروف ما إذا كان سيتاجليبتين قابل للتحليل عن طريق غسيل الكلى البريتوني
لم يلاحظ نقص السكر في الدم مع جرعات الميتفورمين التي تصل إلى 85 جم ، على الرغم من حدوث الحماض اللبني في مثل هذه الظروف. قد تؤدي الجرعات الزائدة العالية أو المخاطر المصاحبة للميتفورمين إلى الإصابة بالحماض اللبني. يعد الحماض اللبني حالة طبية طارئة ويجب معالجتها في المستشفى. الطريقة الأكثر فعالية لإزالة اللاكتات والميتفورمين هي غسيل الكلى
شروط التخزين
تخزنها في مكان بارد وجاف. يحفظ بعيداً عن الضوء والرطوبة. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق