ميرابيغرون هو ناهض بيتا 3 الأدرينالية لعلاج فرط نشاط المثانة مع أعراض الرغبة سلس البول، والإلحاح، وتكرار البول
ميرابيغرون، بالاشتراك مع مضاد مسكاريني سوليفيناسين السكسينات، يشار لعلاج فرط نشاط المثانة مع أعراض سلس البول الإلحاحي ، والإلحاح ، وتكرار البول
وصف ميرابيغرون
ميرابيغرون هو ناهض قوي وانتقائي لمستقبلات بيتا 3 الأدرينالية. أظهر ميرابيغرون استرخاء العضلات الملساء للمثانة في الفئران والأنسجة المعزولة للإنسان ، وزيادة تركيزات الأدينوزين أحادي الفوسفات في أنسجة المثانة لدى الفئران وأظهر تأثير ارتخاء المثانة في نماذج وظيفة المثانة البولية عند الفئران. زاد ميرابيغرون متوسط الحجم المفرغ لكل تبول ، وقلل من تواتر الانقباضات غير المفرغة ، دون التأثير على الضغط أو البول المتبقي في نماذج الفئران من فرط نشاط المثانة. في نموذج القرد ، أظهر ميرابيغرون ترددًا منخفضًا للإفراغ. تشير هذه النتائج إلى أن ميرابيغرون يعزز وظيفة تخزين البول عن طريق تحفيز مستقبلات بيتا 3 الأدرينالية في المثانة
أثناء مرحلة تخزين البول ، عندما يتراكم البول في المثانة ، يسود تحفيز العصب الودي. يتم تحرير النورادرينالين من النهايات العصبية ، مما يؤدي في الغالب إلى تنشيط مستقبلات بيتا الأدرينالية في عضلات المثانة وبالتالي استرخاء العضلات الملساء في المثانة. أثناء مرحلة إفراغ البول ، تكون المثانة في الغالب تحت سيطرة الجهاز العصبي السمبتاوي. يحفز أستيل كولين ، المنطلق من أطراف أعصاب الحوض ، مستقبلات الكولين م2 و م3 ، مما يؤدي إلى تقلص المثانة. كما أن تنشيط مسار م2 يمنع الزيادات التي يسببها مستقبلات بيتا 3 الأدرينالية في الأدينوزين أحادي الفوسفات . لذلك يجب ألا يتداخل تحفيز مستقبلات بيتا 3 الأدرينالية مع عملية الإفراغ. تم تأكيد ذلك في الفئران التي تعاني من انسداد جزئي في مجرى البول ،
جرعة البدء الموصى بها : 25 مجم مرة واحدة يوميًا ، بمفردها أو مع سوليفيناسين سكسينات 5 مجم مرة واحدة يوميًا. بناءً على الفعالية الفردية والقدرة على التحمل ، قد تزيد الجرعة إلى 50 مجم مرة واحدة يوميًا ، بمفردها أو بالاشتراك مع سولفيناسين 5 ملغم ، مرة واحدة يوميًا. ابتلع كاملًا بالماء ، مع أو بدون طعام ، لا تمضغ أو تقسم أو تسحق
المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد أو المرضى الذين يعانون من ضعف كبدي معتدل : الجرعة القصوى هي 25 ملغ ميرابيغرون مرة واحدة يوميًا
للمرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة (الداء الكلوي بمراحله الأخيرة) أو المرضى الذين يعانون من مرض شديد. القصور الكبدي : غير مستحسن
تمت دراسة تأثير الأدوية التي يتم تناولها بشكل مشترك على الحرائك الدوائية لميرابيغرون وتأثير الميرابيغرون على الحرائك الدوائية للمنتجات الطبية الأخرى في دراسات جرعة واحدة ومتعددة. تمت دراسة معظم التفاعلات الدوائية الدوائية باستخدام جرعة من ميرابيغرون 100 مجم تُعطى كأقراص نظام امتصاص يتم التحكم فيه عن طريق الفم . تستخدم دراسات التفاعل للميرابيغرون مع الميتوبرولول والميتفورمين ميرابيغرون الإفراج الفوري 160 ملغ
لا يُتوقع حدوث تفاعلات دوائية ذات صلة سريريًا بين ميرابيغرون والمنتجات الطبية التي تثبط أو تحفز أو تكون ركيزة لأحد إنزيمات سايتكروم أو الناقلات ، باستثناء التأثير المثبط لـ ميرابيغرون على استقلاب ركائز سايتكروم
موانع الإستعمال بلادوجرا
لا يستعمل ميرابيغرون للمرضى الذين يعانون من: فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. يُعرَّف ارتفاع ضغط الدم الشديد غير المنضبط بأنه ضغط الدم الانقباضي ≥180 مم زئبق و / أو ضغط الدم الانبساطي ≥110 مم زئبق
التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها للمرضى الذين عولجوا بـ ميرابيغرون خلال ثلاث 12 أسبوعًا من المرحلة 3 مزدوجة التعمية ، وهي دراسات مضبوطة بالغفل هي تسرع القلب والتهابات المسالك البولية. كان معدل تسرع القلب 1.2٪ في المرضى الذين عولجوا بميرابيجرون 50 مجم. أدى عدم انتظام دقات القلب إلى التوقف عند 0.1٪ من المرضى الذين يتلقون ميرابيغرون 50 ملغم. كان تكرار التهابات المسالك البولية 2.9٪ في المرضى الذين عولجوا بميرابيغرون 50 ملغ. أدت التهابات المسالك البولية إلى التوقف في أي من المرضى الذين يتلقون ميرابيغرون 50 ملغم. تضمنت التفاعلات الضائرة الخطيرة الرجفان الأذيني (0.2٪
الحمل والرضاعة بلادوجرا
الاستخدام أثناء الحمل : هناك كمية محدودة من البيانات من استخدام ميرابيغرون في النساء الحوامل. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية. لا يُنصح باستخدام ميرابيغرون أثناء الحمل وفي النساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن وسائل منع الحمل
الاستعمال في الإرضاع : ميرابيغرون يفرز في حليب القوارض ومن المتوقع وجوده في لبن الأم. لم يتم إجراء أي دراسات لتقييم تأثير ميرابيغرون على إنتاج الحليب لدى الإنسان ، أو وجوده في حليب الثدي البشري ، أو تأثيره على الطفل الذي يرضع. لا ينبغي أن تدار ميرابيغرون أثناء الرضاعة الطبيعية
استخدم بلادوجرا في فئات خاصة
كلوي وكبدي : لم تتم دراسته ميرابيغرون في المرضى الذين يعانون من نهاية المرحلة الكلوي مرض
الجنس : لا توجد جرعة التعديل فقا الضروري بين الجنسين
الأطفال : لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية ميرابيغرون في الأطفال دون سن 18 عامًا. لا توجد بيانات متاحة
آثار الجرعة الزائدة بلادوجرا
تم إعطاء ميرابيغرون لمتطوعين أصحاء بجرعات مفردة تصل إلى 400 مجم. في هذه الجرعة ، تضمنت الأحداث الضائرة المبلغ عنها الخفقان (1 من 6 مواضيع) وزيادة معدل النبض الذي يتجاوز 100 نبضة في الدقيقة (3 من 6 أشخاص). أظهرت الجرعات المتعددة من ميرابيغرون حتى 300 مجم يوميًا لمدة 10 أيام زيادة في معدل النبض وضغط الدم الانقباضي عند إعطائها لمتطوعين أصحاء. يجب أن يكون علاج الجرعة الزائدة عرضيًا وداعمًا. في حالة الجرعة الزائدة ، يوصى بمعدل النبض وضغط الدم ومراقبة تخطيط القلب
شروط التخزين
يحفظ في مكان بارد وجاف ، بعيداً عن الضوء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق