علاج قرحة الاثني عشر
منع انتكاس القرحة الاثني عشرية
علاج قرحة المعدة
منع انتكاس قرحة المعدة
بالاشتراك مع المضادات الحيوية المناسبة ، هيليكوباكتر بيلوري
(H. pylori)
استئصال القرحة الهضمية
علاج قرحة المعدة والاثني عشر المرتبطة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية
الوقاية من قرحة المعدة والاثني عشر المرتبطة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المرضى المعرضين للخطر
علاج التهاب المريء الارتجاعي
التدبير طويل الأمد للمرضى الذين يعانون من التهاب المريء الارتجاعي
علاج مرض الجزر المعدي المريئي المصحوب بأعراض
علاج متلازمة زولينجر إليسون
الأطفال فوق سن 1 و 10 كجم
علاج التهاب المريء الارتجاعي
علاج أعراض الحموضة والقلس الحمضي في مرض الجزر المعدي المريئي
الأطفال والمراهقون الذين تزيد أعمارهم عن 4 سنوات
بالاشتراك مع المضادات الحيوية في علاج قرحة الاثني عشر التي تسببها الملوية البوابية
الكبار
علاج قرحة الاثني عشر
الجرعة الموصى بها للمرضى الذين يعانون من قرحة الاثني عشر النشطة هي: إبيرازول 20 مجم كبسولة مرة واحدة يوميًا. يحدث الشفاء في معظم المرضى خلال أسبوعين. بالنسبة لأولئك المرضى الذين قد لا يتعافون تمامًا بعد الدورة الأولية ، يحدث الشفاء عادةً خلال فترة علاج أخرى مدتها أسبوعين. في المرضى الذين يعانون من قرحة الاثني عشر ضعيفة الاستجابة
يوصى باستخدام 2 كبسولة إبيرازول 20 مجم (أوميبرازول 40 مجم) مرة واحدة يوميًا ، وعادة ما يتحقق الشفاء في غضون 4 أسابيع
الوقاية من انتكاس قرحة الاثني عشر
للوقاية من انتكاس قرحة الاثني عشر في المرضى السلبيين بالبكتيريا الحلزونية البوابية أو عندما لا يكون استئصال الحلزونية البوابية ممكنًا ، فإن الجرعة الموصى بها هي إبيرازول 20 مجم كبسولة مرة واحدة يوميًا. في بعض المرضى ، قد تكون جرعة يومية من 10 ملغ كافية
في حالة فشل العلاج يمكن زيادة الجرعة إلى 40 مجم
علاج قرحة المعدة
الجرعة الموصى بها هي إبيرازول 20 مجم كبسولة مرة واحدة يوميًا. يحدث الشفاء في معظم المرضى خلال 4 أسابيع. بالنسبة لأولئك المرضى الذين قد لا يتعافون تمامًا بعد الدورة الأولية ، يحدث الشفاء عادةً خلال فترة علاج أخرى مدتها 4 أسابيع. في المرضى الذين يعانون من قرحة معدية ضعيفة الاستجابة ، يوصى باستخدام كبسولتين إبيرازول 20 مجم (أوميبرازول 40 مجم) مرة واحدة يوميًا ، وعادة ما يتحقق الشفاء في غضون 8 أسابيع
الوقاية من انتكاس قرحة المعدة
للوقاية من الانتكاس في المرضى الذين يعانون من قرحة معدية ضعيفة الاستجابة ، الجرعة الموصى بها هي: إبيرازول 20 ملغم مرة واحدة يوميًا. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى 2 كبسولة إبيرازول 20 مجم (أوميبرازول 40 مجم) مرة واحدة يوميًا
استئصال الحلزونية البوابية في مرض القرحة الهضمية
من أجل استئصال بكتيريا الملوية البوابية ، يجب أن يراعي اختيار المضادات الحيوية تحمل المريض للدواء ، ويجب إجراؤه وفقًا لأنماط المقاومة الوطنية والإقليمية والمحلية وإرشادات العلاج
إبيرازول 20 مجم + كلاريثروميسين 500 مجم + أموكسيسيلين 1000 مجم مرتين يوميًا لمدة أسبوع
إبيرازول 20 مجم + كلاريثروميسين 250 مجم (بدلاً من 500 مجم) + ميترونيدازول 400 مجم (أو 500 مجم أو تينيدازول 500 مجم) مرتين يومياً لمدة أسبوع أو
• أوميبرازول 40 مجم مرة واحدة يومياً + أموكسيسيلين 500 مجم + ميترونيدازول 400 مجم (أو 500 مجم أو تينيدازول 500 مجم) ثلاث مرات يومياً لمدة أسبوع
في كل نظام ، إذا كان المريض لا يزال مصابًا بالبكتيريا الحلزونية ، يمكن تكرار العلاج
علاج قرحة المعدة والاثني عشر المرتبطة بمضادات الالتهاب اللاستيرويدية
لعلاج قرحة المعدة والاثني عشر المصاحبة لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، الجرعة الموصى بها هي: كبسولة إيبيرازول 20 مجم مرة واحدة يوميًا. في معظم المرضى يحدث الشفاء في الداخل
4 أسابيع. بالنسبة لأولئك المرضى الذين قد لا يتعافون تمامًا بعد الدورة الأولية ، يحدث الشفاء عادةً خلال فترة علاج أخرى مدتها 4 أسابيع
الوقاية من قرحة المعدة والاثني عشر المرتبطة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عند المرضى المعرضين للخطر
للوقاية من قرحة المعدة أو قرحة الاثني عشر المرتبطة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المرضى المعرضين للخطر أكبر من 60 عامًا ، تاريخ سابق لقرحة المعدة والاثني عشر ، تاريخ سابق لنزيف الجهاز الهضمي العلوي ، الجرعة الموصى بها هي: إبيرازول 20 مجم كبسولة مرة واحدة يوميًا
علاج ارتجاع المريء
الجرعة الموصى بها هي: إبيرازول 20 مجم كبسولة مرة واحدة يوميًا. يحدث الشفاء في معظم المرضى في غضون 4 أسابيع. بالنسبة لأولئك المرضى الذين قد لا يتعافون تمامًا بعد الدورة الأولية ، يحدث الشفاء عادةً خلال فترة علاج أخرى مدتها 4 أسابيع
في المرضى الذين يعانون من التهاب المريء الشديد ، يوصى باستخدام كبسولتين إبيرازول 20 مجم (أوميبرازول 40 مجم) مرة واحدة يوميًا وعادة ما يتحقق الشفاء في غضون 8 أسابيع
التدبير طويل الأمد للمرضى المصابين بالتهاب المريء الارتجاعي
للإدارة طويلة المدى للمرضى الذين يعانون من التهاب المريء الارتجاعي ، الجرعة الموصى بها هي أوميبرازول 10 ملغ مرة واحدة يوميًا. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى 1-2 كبسولة إبيرازول 20 مجم (أوميبرازول 20-40 مجم) مرة واحدة يوميًا
علاج مرض الجزر المعدي المريئي المصحوب بأعراض
الجرعة الموصى بها هي: إيبيرازول 20 مجم كبسولة يوميًا. قد يستجيب المرضى بشكل كافٍ إلى 10 ملغ يوميًا ، وبالتالي ، ينبغي النظر في تعديل الجرعة الفردية
إذا لم يتم التحكم في الأعراض بعد 4 أسابيع من العلاج باستخدام كبسولة إبيرازول 20 مجم يوميًا ، يوصى بإجراء مزيد من التحقيق
علاج متلازمة زولينجر إليسون
في المرضى الذين يعانون من متلازمة زولينجر إليسون ، يجب تعديل الجرعة بشكل فردي واستمرار العلاج طالما هو محدد سريريًا. الجرعة الأولية الموصى بها هي أوميبرازول 60 ملغ يومياً. تمت السيطرة بشكل فعال على جميع المرضى الذين يعانون من مرض شديد وعدم كفاية الاستجابة للعلاجات الأخرى وحافظ أكثر من 90 ٪ من المرضى على جرعات من أوميبرازول 20-120 ملغ يوميًا. عندما تزيد الجرعة عن 80 مجم أوميبرازول يومياً ، يجب تقسيم الجرعة وإعطاءها مرتين يومياً
الأطفال فوق سن 1 و 10 كجم:
علاج ارتجاع المريء:
علاج أعراض حرقة المعدة والقلس الحمضي في مرض الارتجاع المريئي الفلكي:
توصيات الجرعة هي كما يلي :
أكبر من سنة 10-20 كغم 10 ملغم مرة واحدة يوميا
. يمكن زيادة الجرعة إلى 20 مجم مرة واحدة يوميًا إذا لزم الأمر
أكبرمن سنتين أكثر من 20 كغم 20 مجم مرة واحدة يومياً. يمكن زيادة الجرعة إلى 40 مجم مرة واحدة يوميًا إذا لزم الأمر
التهاب المريء الارتجاعي: مدة العلاج 4-8 أسابيع
علاج أعراض الحموضة المعوية والقلس الحمضي في مرض الجزر المعدي المريئي: مدة العلاج 2-4 أسابيع. إذا لم تتحقق السيطرة على الأعراض بعد 2-4 أسابيع ، يجب أن يخضع المريض لمزيد من التحقيق
الأطفال والمراهقون الذين تزيد أعمارهم عن 4 سنوات
علاج قرحة الاثني عشر التي تسببها بكتيريا الملوية البوابية
عند اختيار العلاج المركب المناسب ، ينبغي النظر في التوجيهات الرسمية الوطنية والإقليمية والمحلية فيما يتعلق بمقاومة البكتيريا ، ومدة العلاج (الأكثر شيوعًا 7 أيام ولكن أحيانًا تصل إلى 14 يومًا) ، والاستخدام المناسب للعوامل المضادة للبكتيريا
يجب أن يشرف على العلاج أخصائي
توصيات الجرعة هي كما يلي :
من 15-30 كغم مزيج مع اثنين من المضادات الحيوية
أوميبرازول 10 مجم ، أموكسيسيلين 25 مجم / كجم من وزن الجسم وكلاريثروميسين 7.5 مجم / كجم من وزن الجسم
تدار جميعها معًا مرتين يوميًا لمدة أسبوع
من31-40 كجم مزيج مع اثنين من المضادات الحيوية
أوميبرازول 20 مجم ، أموكسيسيلين 750 مجم وكلاريثروميسين 7.5 مجم / كجم من وزن الجسم
يتم تناولها جميعًا مرتين يوميًا لمدة أسبوع
أكثر من 40 كجم مزيج مع اثنين من المضادات الحيوية
أوميبرازول 20 مجم ، أموكسيسيلين 1 جم وكلاريثروميسين 500 مجم
يتم تناولها جميعًا مرتين يوميًا لمدة أسبوع
مرضى القصور الكلوي
ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
مرضى اختلال كبدي
في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد ، قد تكون جرعة يومية من 10-20 ملغ كافية
كبار السن أكبر من 65 سنة
لا يلزم تعديل الجرعة عند كبار السن
يوصى بتناول كبسولات إبيرازول في الصباح ، وابتلاعها كاملة مع نصف كوب من الماء. لا يجوز مضغ أو سحق الكبسولات
للمرضى الذين يعانون من صعوبات في البلع وللأطفال الذين يمكنهم شرب أو ابتلاع الأطعمة شبه الصلبة
يمكن للمرضى فتح الكبسولة وابتلاع المحتويات بنصف كوب من الماء أو بعد خلط المحتويات في سائل حمضي قليلًا مثل عصير الفاكهة أو عصير التفاح أو في ماء غير مكربن. يجب إخطار المرضى بضرورة تناول المشتت على الفور (أو في غضون 30 دقيقة) ويجب دائمًا تحريكه قبل الشرب وشطفه بنصف كوب من الماء
بدلا من ذلك يمكن للمرضى امتصاص الكبسولة وابتلاع الحبيبات بنصف كوب من الماء. يجب عدم مضغ الكريات المغلفة المعوية
فرط الحساسية للأوميبرازول أو البنزيميدازول المعوض أو لأي من السواغات المذكورة
يجب عدم استخدام أوميبرازول مثل مثبطات مضخة البروتون الأخرى (PPIs)
بالتزامن مع نلفينافير
قد تتسبب أدوية مثبطات مضخة البروتون الموصوفة طبيًا في انخفاض مستويات المغنيسيوم في الدم (نقص مغنسيوم الدم) إذا تم تناولها لفترات طويلة من الوقت (في معظم الحالات ، أطول من عام واحد) ، فإن مكملات المغنيسيوم وحدها لم تحسن مستويات المغنيسيوم المنخفضة في الدم وكان على مثبطات مضخة البروتون أن توقف
يمكن أن يؤدي انخفاض مستويات المغنيسيوم في الدم إلى أحداث عكسية خطيرة بما في ذلك تشنج العضلات (تكزز) وعدم انتظام ضربات القلب (عدم انتظام ضربات القلب) والتشنجات (النوبات) ؛ ومع ذلك ، لا يعاني المرضى دائمًا من هذه الأعراض. يتطلب علاج نقص مغنيزيوم الدم عمومًا مكملات المغنيسيوم. قد يتطلب علاج المرضى الذين يتناولون مثبطات مضخة البروتون والذين يعانون من نقص مغنسيوم الدم أيضًا إيقاف مثبطات مضخة البروتون
تشير العديد من الدراسات القائمة على الملاحظة المنشورة إلى أن العلاج بمثبطات مضخة البروتون قد يترافق مع زيادة خطر الإصابة بالكسور المرتبطة بهشاشة العظام في الورك أو الرسغ أو العمود الفقري. تم زيادة خطر الكسر في المرضى الذين تلقوا جرعة عالية ، والتي تم تعريفها على أنها جرعة يومية متعددة ، وعلاج مثبطات مضخة البروتون طويل الأمد (عام أو أكثر) يجب على المرضى استخدام أقل جرعة وأقصر مدة من علاج مثبطات مضخة البروتون المناسبة للحالة التي يتم علاجها. يجب إدارة المرضى المعرضين لخطر الإصابة بالكسور المرتبطة بهشاشة العظام وفقًا لإرشادات العلاج المعمول بها
في حالة وجود أي أعراض إنذار (مثل فقدان الوزن بشكل كبير غير مقصود أو القيء المتكرر أو عسر البلع أو القيء الدموي أو الميلنا) وعند الاشتباه في وجود قرحة معدية أو وجودها ، يجب استبعاد الورم الخبيث ، لأن العلاج قد يخفف الأعراض ويؤخر التشخيص
لا ينصح بالإعطاء المشترك لأتازانافير مع مثبطات مضخة البروتون. إذا تم الحكم على أن توليفة أتازانافير مع مثبط مضخة البروتون أمر لا مفر منه ، يوصى بمراقبة سريرية دقيقة (مثل حمل الفيروس) ، مع زيادة جرعة أتازانافير إلى 400 مجم مع 100 مجم من ريتونافير ؛ يجب عدم تجاوز أوميبرازول 20 مجم
قد يقلل أوميبرازول ، مثل جميع الأدوية المانعة للحموضة ، من امتصاص فيتامين ب 12 (سيانوكوبالامين) بسبب نقص الهيدروكلوريك أو الكلورهيدريا. يجب أخذ ذلك في الاعتبار عند المرضى الذين يعانون من انخفاض مخزون الجسم أو عوامل الخطر لتقليل امتصاص فيتامين ب 12
العلاج طويل الأمد
اوميبرازول هو مثبط
CYP2C19
عند بدء أو إنهاء العلاج باستخدام أوميبرازول ، ينبغي النظر في إمكانية التفاعلات مع الأدوية التي يتم استقلابها من خلال CYP2C19
يجب عدم استخدام مثبطات مضخة البروتون بشكل روتيني في جميع المرضى الذين يستخدمون عقار كلوبيدوجريل ، لأنها قد تقلل من تأثير عقار كلوبيدوجريل. من المستحسن أن يقتصر الجمع بين العقارين على الحالات التي تحتاج بوضوح إلى تناول مثبطات مضخة البروتون
قد يحتاج بعض الأطفال المصابين بأمراض مزمنة إلى علاج طويل الأمد ، على الرغم من عدم التوصية به
نقص مغنسيوم الدم
بالنسبة للمرضى المتوقع أن يخضعوا للعلاج لفترات طويلة أو الذين يتناولون مثبطات مضخة البروتون مع الديجوكسين أو الأدوية التي قد تسبب نقص مغنسيوم الدم (مثل مدرات البول) ، يجب على أخصائيي الرعاية الصحية التفكير في قياس مستويات المغنيسيوم قبل بدء علاج مثبطات مضخة البروتون وبشكل دوري أثناء العلاج
خطر الاصابة بكسر
قد تزيد مثبطات مضخة البروتون ، خاصة إذا تم استخدامها بجرعات عالية وعلى فترات طويلة (أكبر من سنة واحدة) ، بشكل طفيف من خطر الإصابة بكسور الورك والرسغ والعمود الفقري ، خاصة عند كبار السن أو في وجود عوامل خطر أخرى معروفة. تشير الدراسات القائمة على الملاحظة إلى أن مثبطات مضخة البروتون قد تزيد من مخاطر الكسر بشكل عام
10-40٪. قد تكون بعض هذه الزيادة بسبب عوامل الخطر الأخرى. يجب أن يتلقى المرضى المعرضون لخطر الإصابة بهشاشة العظام الرعاية وفقًا للإرشادات السريرية الحالية ويجب أن يحصلوا على كمية كافية من فيتامين د والكالسيوم
التهابات الجهاز الهضمي
العلاج مع مثبطات مضخة البروتون قد يؤدي إلى زيادة طفيفة في خطر من العدوى المعوية مثل السالمونيلا و العطيفة
كما هو الحال في جميع العلاجات طويلة الأمد ، خاصة عند تجاوز فترة العلاج سنة واحدة ، يجب إبقاء المرضى تحت المراقبة المنتظمة
قد يتداخل مستوى كروموجرانين أ
(CgA)
المتزايد مع التحقيقات الخاصة بأورام الغدد الصم العصبية. لتجنب هذا التداخل ، يجب إيقاف علاج إبيرازول لمدة 5 أيام على الأقل قبل قياسات كروموجرانين أ. إذا لم تعود مستويات كروموجرانين أ و جاسترين إلى النطاق المرجعي بعد القياس الأولي ، فيجب تكرار القياسات بعد 14 يومًا من توقف العلاج بمثبطات مضخة البروتون
الذئبة الحمامية الجلدية تحت الحاد
( SCLE )
ترتبط مثبطات مضخة البروتون بحالات نادرة جدًا من الذئبة الحمامية. في حالة حدوث آفات ، خاصة في المناطق المعرضة للشمس من الجلد ، وإذا كان مصحوبًا بألم مفصلي ، يجب على المريض طلب المساعدة الطبية على الفور ويجب على أخصائي الرعاية الصحية التفكير في إيقاف إبيرازول . الذئبة الحمامية بعد العلاج السابق بمثبط مضخة البروتون ، قد يزيد من خطر الإصابة بـ الذئبة الحمامية مع مثبطات مضخة البروتون الأخرى
توخى الحذر عند إعطاء جرعة عالية من الميثوتريكسات للمرضى الذين يتلقون علاج مثبطات مضخة البروتون
تشير تقارير الحالة ودراسات الحرائك الدوائية السكانية المنشورة إلى أن الاستخدام المتزامن لبعض مثبطات مضخة البروتون ، مثل أوميبرازول وإيزوميبرازول وبانتوبرازول ، مع الميثوتريكسات بشكل أساسي بجرعات عالية ، قد يرفع ويطيل مستويات المصل من الميثوتريكسات و / أو مستقلب هيدروكسي ميثوتريكسات. لسمية الميثوتريكسات
في حالتين من هذه الحالات ، لوحظ تأخر التخلص من الميثوتريكسات عند تناول جرعة عالية من الميثوتريكسات مع مثبطات مضخة البروتون ، ولكن لم يتم ملاحظتها عند مشاركة الميثوتريكسات مع الرانيتيدين. ومع ذلك ، لم يتم إجراء دراسات تفاعل دوائية رسمية للميثوتريكسات مع رانيتيدين
آثار أوميبرازول على الحرائك الدوائية للمواد الفعالة الأخرى
المواد الفعالة ذات الامتصاص المعتمد على الأس الهيدروجيني
قد يؤدي انخفاض الحموضة داخل المعدة أثناء العلاج باستخدام أوميبرازول إلى زيادة أو تقليل امتصاص المواد الفعالة مع امتصاص يعتمد على الرقم الهيدروجيني المعدي
نلفينافير ، أتازانافير
تنخفض مستويات البلازما لنلفينافير وأتازانافير في حالة التعاطي المشترك مع أوميبرازول
هو بطلان الإدارة المصاحبة لـ إبيرازول مع نلفينافير
خفضت الإدارة المشتركة للأوميبرازول (40 مجم مرة واحدة يوميًا) متوسط التعرض للنيلفينافير بمقدار . 40٪ وانخفض متوسط التعرض للمستقلب النشط دوائيا م8 . 75-90٪. قد يشمل التفاعل أيضًا تثبيط CYP2C19
لا ينصح بالإدارة المصاحبة لـ إبيرازول مع أتازانافير . الإعطاء المتزامن للأوميبرازول (40 مجم مرة واحدة يومياً) وأتازانافير
أدى استخدام 300 مجم / ريتونافير 100 مجم للمتطوعين الأصحاء إلى انخفاض بنسبة 75٪ في التعرض لأتازانافير. إن زيادة جرعة أتازانافير إلى 400 مجم لم تعوض عن تأثير أوميبرازول على تعرض أتازانافير. أدى التناول المشترك لأوميبرازول (20 مجم مرة واحدة يوميًا) مع أتازانافير 400 مجم / ريتونافير 100 مجم للمتطوعين الأصحاء إلى انخفاض بنسبة 30٪ تقريبًا في التعرض لأتازانافير مقارنة بـ اتازانافير 300 مجم / ريتونافير 100 مجم مرة واحدة يوميًا
العلاج المتزامن مع أوميبرازول (20 ملغ يوميا) والديجوكسين في المواد الصحية زاد من التوافر البيولوجي للديجوكسين بنسبة 10٪. نادرا ما تم الإبلاغ عن سمية الديجوكسين. ومع ذلك ، يجب توخي الحذر عند إعطاء إبيرازول بجرعات عالية في المرضى المسنين. يجب بعد ذلك تعزيز مراقبة الأدوية العلاجية للديجوكسين
في دراسة إكلينيكية كروس أوفر ، تم إعطاء عقار كلوبيدوجريل (300 مجم جرعة تحميل تليها 75 مجم / يوم) وحده ومع أوميبرازول (80 مجم في نفس الوقت مع عقار كلوبيدوجريل) لمدة 5 أيام. انخفض التعرض للمستقلب النشط للكلوبيدوجريل بنسبة 46٪ (اليوم الأول) و 42٪ (اليوم الخامس) عند تناول عقار كلوبيدوجريل والأوميبرازول معًا. انخفض متوسط تثبيط تراكم الصفائح الدموية بنسبة 47٪ (24 ساعة) و 30٪ (اليوم الخامس) عندما تم إعطاء عقار كلوبيدوجريل وأوميبرازول معًا. في دراسة أخرى تبين أن تناول عقار كلوبيدوجريل وأوميبرازول في أوقات مختلفة لم يمنع تفاعلهما الذي يحتمل أن يكون مدفوعًا بالتأثير المثبط للأوميبرازول على CYP2C19.
تم الإبلاغ عن بيانات غير متسقة حول الآثار السريرية لتفاعل
PK / PD
من حيث الأحداث القلبية الوعائية الرئيسية من الدراسات القائمة على الملاحظة والسريرية
المواد الفعالة الأخرى
يتم تقليل امتصاص بوساكونازول ، إيرلوتينيب ، كيتوكونازول وإيتراكونازول بشكل كبير وبالتالي قد تضعف الفعالية السريرية. بالنسبة لبوساكونازول وإيرلوتينيب ، يجب تجنب الاستخدام المتزامن
المواد الفعالة التي يتم استقلابها بواسطة
CYP2C19:
أوميبرازول مثبط معتدل لـ
CYP2C19
، وهو إنزيم استقلاب أوميبرازول الرئيسي. وبالتالي ، قد ينخفض التمثيل الغذائي للمواد الفعالة المصاحبة التي يتم استقلابها أيضًا بواسطة الإنزيم ، ويزداد التعرض الجهازي لهذه المواد. ومن أمثلة هذه الأدوية وارفرين ومضادات فيتامين ك الأخرى ،
cilostazol ، و diazepam ، و phenytoin
زاد أوميبرازول ، الذي تم إعطاؤه بجرعات 40 مجم لأشخاص أصحاء في دراسة متقاطعة ، من لـ سيلوستازول بنسبة 18٪ و 26٪ على التوالي ، وأحد مستقلباته النشطة بنسبة 29٪ و 69٪ على التوالي
يوصى بمراقبة تركيز الفينيتوين في البلازما خلال الأسبوعين الأولين بعد بدء العلاج بـ إبيرازول ، وإذا تم تعديل جرعة الفينيتوين ، فيجب إجراء المراقبة وتعديل الجرعة الإضافية عند إنهاء علاج إبيرازول
آلية غير معروفة
ساكوينافير
أدى الاستخدام المتزامن لأوميبرازول مع ساكوينافير/ ريتونافير إلى زيادة مستويات البلازما حتى 70 ٪ تقريبًا بالنسبة للساكينافير ، المرتبط بتحمل جيد للمرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية
تاكروليموس
تم الإبلاغ عن أن الإدارة المصاحبة للأوميبرازول تزيد من مستويات المصل من عقار تاكروليموس. يجب إجراء مراقبة معززة لتركيزات تاكروليمس وكذلك وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين) ، وتعديل جرعة تاكروليمس إذا لزم الأمر
ميثوتريكسات
عند تناوله مع مثبطات مضخة البروتون ، تم الإبلاغ عن زيادة مستويات الميثوتريكسات في بعض المرضى. في إعطاء جرعة عالية من الميثوتريكسات ، قد يلزم النظر في الانسحاب المؤقت من إبيرازول
تأثيرات المواد الفعالة الأخرى على الحرائك الدوائية لأوميبرازول:
مثبطات CYP2C19 و / أو CYP3A4:
كلاريثروميسين وفوريكونازول
قد تؤدي إلى زيادة مستويات مصل أوميبرازول
فوريكونازول
نتج عن العلاج المصاحب لـ فوريكونازول مضاعفة التعرض لأوميبرازول. نظرًا لأن الجرعات العالية من أوميبرازول يتم تحملها جيدًا ، فإن تعديل جرعة إبيرازول ليس مطلوبًا بشكل عام. ومع ذلك ، ينبغي النظر في تعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، وإذا كان العلاج طويل الأمد مطلوبًا
محرضات CYP2C19 و / أو CYP3A4
المواد الفعالة المعروفة بتحفيز أو كليهما مثل ريفامبيسين ونبتة سانت جون قد تؤدي إلى انخفاض مستويات مصل أوميبرازول عن طريق زيادة معدل الأيض للأوميبرازول
الحمل والرضاعة إبيرازول
تشير نتائج ثلاث دراسات وبائية مستقبلية (أكثر من 1000 نتيجة مكشوفة) إلى عدم وجود آثار ضارة للأوميبرازول على الحمل أو على صحة الجنين / المولود الجديد. يمكن استخدام إبيرازول أثناء الحمل
الرضاعة
يفرز أوميبرازول في حليب الثدي ، ولكن ليس من المحتمل أن يؤثر على الطفل عند استخدام الجرعات العلاجية
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
من غير المحتمل أن يؤثر إبيرازول على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. قد تحدث تفاعلات دوائية ضائرة مثل الدوخة والاضطرابات البصرية. إذا تأثرت ، يجب على المرضى عدم القيادة أو تشغيل الآلات
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا (1-10٪ من المرضى) هي الصداع وآلام البطن والإمساك والإسهال وانتفاخ البطن والغثيان / القيء
اضطرابات الدم والجهاز اللمفاوي
نادرة: قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات
نادرة جدا: ندرة المحببات ، قلة الكريات الشاملة
اضطرابات الجهاز المناعي
نادرة: تفاعلات فرط الحساسية مثل الحمى والوذمة الوعائية ورد الفعل التأقي / الصدمة
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
نادرة: نقص صوديوم الدم
غير معروف: نقص مغنسيوم الدم
اضطرابات نفسية
غير شائعة: الأرق
نادرة: هياج ، ارتباك ، اكتئاب
نادرة جدا: عدوان ، هلوسة
اضطرابات الجهاز العصبي
شائع: صداع
غير شائعة: دوار ، تنمل ، نعاس
نادرة: اضطراب الطعم
اضطرابات العين
نادرة: تشوش الرؤية
اضطرابات الأذن والمتاهة
غير شائع: دوار
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
نادرة: تشنج قصبي
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة: ألم في البطن ، إمساك ، إسهال ، انتفاخ البطن ، غثيان / قيء ، سلائل غدد قاع المعدة حميدة
نادرة: جفاف الفم ، التهاب الفم ، داء المبيضات المعدي المعوي
غير معروف: التهاب القولون المجهري
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
غير شائعة: زيادة إنزيمات الكبد
نادرة: التهاب الكبد مع اليرقان أو بدونه
نادر جدا: فشل كبدي ، اعتلال دماغي عند مرضى الكبد الموجود مسبقا
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير شائعة: التهاب الجلد ، حكة ، طفح جلدي ، شرى
نادرة: تساقط الشعر ، حساسية للضوء
نادر جدا: حمامى عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، تنخر البشرة السمي
غير معروف: الذئبة الحمامية الجلدية تحت الحاد
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
غير شائع: كسر في الورك أو الرسغ أو العمود الفقري
نادرة: ألم مفصلي ، ألم عضلي
نادر جدا: ضعف عضلي
الاضطرابات الكلوية والبولية
نادرة: التهاب الكلية الخلالي
الجهاز التناسلي واضطرابات الثدي
نادرة جدا: تثدي الرجل
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
غير شائعة: توعك ، وذمة محيطية
نادرة: زيادة التعرق
تم تقييم سلامة أوميبرازول في إجمالي 310 طفل تتراوح أعمارهم بين 0-16 سنة يعانون من أمراض مرتبطة بالحمض. هناك بيانات محدودة للسلامة طويلة المدى من 46 طفلاً تلقوا علاجًا مداومة لأوميبرازول خلال دراسة سريرية لالتهاب المريء التآكلي الشديد لمدة تصل إلى 749 يومًا. كان المظهر الجانبي للحدث الضار بشكل عام هو نفسه بالنسبة للبالغين في العلاج قصير الأمد وطويل الأمد. لا توجد بيانات طويلة المدى فيما يتعلق بتأثيرات علاج أوميبرازول على سن البلوغ والنمو
هناك معلومات محدودة متاحة عن آثار الجرعات الزائدة من أوميبرازول على البشر. في الأدبيات ، تم وصف جرعات تصل إلى 560 مجم ، وتم تلقي تقارير من حين لآخر عندما وصلت الجرعات الفموية المفردة إلى 2400 مجم أوميبرازول (120 مرة من الجرعة السريرية المعتادة الموصى بها). تم الإبلاغ عن غثيان وقيء ودوخة وآلام في البطن وإسهال وصداع. كما تم وصف اللامبالاة والاكتئاب والارتباك في حالات فردية
كانت الأعراض الموصوفة عابرة ، ولم يتم الإبلاغ عن أي نتائج خطيرة. لم يتغير معدل التخلص (حركية الدرجة الأولى) مع الجرعات المتزايدة. العلاج ، إذا لزم الأمر ، هو أعراض
مجموعة العلاج الدوائي مثبط البروتون الانتقائي ، البنزيميدازول البديل
أوميبرازول ، مزيج راسيمي من اثنين من المتضاهرين يقلل من إفراز حمض المعدة من خلال آلية عمل شديدة الاستهداف. وهو مثبط محدد لمضخة الحمض في الخلية الجدارية. إنه يعمل بسرعة ويوفر التحكم من خلال تثبيط عكسي لإفراز حمض المعدة بجرعات مرة واحدة يوميًا
أوميبرازول هو قاعدة ضعيفة ويتركز ويتحول إلى الشكل النشط في البيئة شديدة الحموضة للقنوات داخل الخلايا داخل الخلية الجدارية ، حيث يثبط إنزيم
H + K + -ATPase -
المضخة الحمضية. هذا التأثير على الخطوة الأخيرة من عملية تكوين حمض المعدة يعتمد على الجرعة ويوفر تثبيطًا عالي الفعالية لكل من إفراز الحمض القاعدي وتحفيز إفراز الحمض ، بغض النظر عن التحفيز
يمكن تفسير جميع التأثيرات الدوائية التي لوحظت من خلال تأثير أوميبرازول على إفراز الحمض
التأثير على إفراز حمض المعدة
توفر الجرعات الفموية مع أوميبرازول مرة واحدة يوميًا تثبيطًا سريعًا وفعالًا لإفراز حمض المعدة أثناء النهار والليل مع تحقيق أقصى تأثير خلال 4 أيام من العلاج. مع أوميبرازول 20 ملغ ، يتم الحفاظ على انخفاض متوسط بنسبة 80٪ على الأقل في الحموضة داخل المعدة لمدة 24 ساعة في مرضى قرحة الاثني عشر ، مع انخفاض متوسط في ذروة إنتاج الحمض بعد تحفيز البنتاغاسترين بحوالي 70٪ ، بعد 24 ساعة من الجرعات
تحافظ الجرعات الفموية مع أوميبرازول 20 مجم على درجة حموضة داخل المعدة بمقدار 3 لفترة زمنية متوسطة تبلغ 17 ساعة من فترة 24 ساعة في مرضى قرحة الاثني عشر
نتيجة لانخفاض إفراز الحمض والحموضة داخل المعدة ، يقلل أوميبرازول بالاعتماد على الجرعة / تطبيع التعرض الحمضي للمريء في المرضى الذين يعانون من مرض الجزر المعدي المريئي. يرتبط تثبيط إفراز الحمض بالمنطقة الواقعة تحت منحنى زمن تركيز البلازما
(AUC)
للأوميبرازول وليس بتركيز البلازما الفعلي في وقت معين
لم يلاحظ أي تسرع أثناء العلاج بالأوميبرازول
التأثير على بكتيريا الملوية البوابية
ترتبط الحلزونية البوابية بمرض القرحة الهضمية ، بما في ذلك مرض قرحة المعدة والاثني عشر. تعتبر الحلزونية البوابية عاملاً رئيسياً في تطور التهاب المعدة. تعتبر الحلزونية البوابية مع حمض المعدة من العوامل الرئيسية في تطور مرض القرحة الهضمية
تعتبر الحلزونية البوابية عاملاً رئيسياً في تطور التهاب المعدة الضموري المرتبط بزيادة خطر الإصابة بسرطان المعدة
يرتبط استئصال الحلزونية البوابية باستخدام أوميبرازول ومضادات الميكروبات بمعدلات عالية من الشفاء ومغفرة طويلة الأمد للقرحة الهضمية
تم اختبار العلاجات المزدوجة ووجد أنها أقل فعالية من العلاجات الثلاثية. ومع ذلك ، يمكن أخذها في الاعتبار في الحالات التي تمنع فيها فرط الحساسية المعروفة استخدام أي مجموعة ثلاثية
التأثيرات الأخرى المتعلقة بتثبيط الحمض
أثناء العلاج طويل الأمد ، تم الإبلاغ عن تكيسات غدية معدية بوتيرة متزايدة إلى حد ما. هذه التغييرات هي نتيجة فسيولوجية للتثبيط الواضح لإفراز الحمض ، وهي حميدة ويبدو أنها قابلة للعكس
انخفاض حموضة المعدة بسبب أي وسيلة بما في ذلك مثبطات مضخة البروتون ، يزيد من عدد البكتيريا الموجودة في المعدة بشكل طبيعي في الجهاز الهضمي. العلاج بعقاقير لخفض حمض قد يؤدي إلى زيادة طفيفة في خطر من العدوى المعوية مثل السالمونيلا و العطيفة
أثناء العلاج بالأدوية المضادة للإفراز ، يزداد الجاسترين في الدم استجابة لانخفاض إفراز الحمض
أيضا ، يزيد مستوى كروموجرانين أ
CgA
بسبب انخفاض حموضة المعدة. قد يتداخل مستوى مستوى كروموجرانين أ
المتزايد مع التحقيقات الخاصة بأورام الغدد الصم العصبية
تشير الأدلة المنشورة المتاحة إلى أنه يجب إيقاف مثبطات مضخة البروتون ما بين 5 أيام إلى أسبوعين قبل قياسات مستوى كروموجرانين أ. هذا للسماح لمستويات مستوى كروموجرانين أ التي قد تكون مرتفعة بشكل زائف بعد علاج مثبطات مضخة البروتون للعودة إلى النطاق المرجعي
قد يقلل أوميبرازول ، مثل جميع الأدوية المانعة للحموضة ، من امتصاص فيتامين ب 12 (سيانوكوبالامين) بسبب نقص الهيدروكلوريك أو الكلورهيدريا. يجب أخذ ذلك في الاعتبار عند المرضى الذين يعانون من انخفاض مخزون الجسم أو عوامل الخطر لتقليل امتصاص فيتامين ب 12 في العلاج طويل الأمد
استيعاب:
أوميبرازول وأوميبرازول مغنيسيوم قابلان للتغير الحمضي وبالتالي يتم تناولهما عن طريق الفم كحبيبات معوية مغلفة في كبسولات أو أقراص. يمتص أوميبرازول سريعًا ، حيث تحدث ذروة مستويات البلازما بعد 1-2 ساعة تقريبًا من الجرعة. يحدث امتصاص أوميبرازول في الأمعاء الدقيقة وعادة ما يكتمل في غضون 3-6 ساعات. لا يؤثر تناول الطعام المتزامن على التوافر البيولوجي. يبلغ التوافر الجهازي (التوافر البيولوجي) من جرعة فموية واحدة من أوميبرازول حوالي 40٪. بعد الإعطاء المتكرر مرة واحدة يوميًا ، يزداد التوافر البيولوجي إلى حوالي 60٪
التوزيع
الحجم الظاهر للتوزيع في الأشخاص الأصحاء حوالي 0.3 لتر / كجم من وزن الجسم. يحتوي أوميبرازول على 97٪ من البروتين في البلازما
الإستقلاب
يتم استقلاب أوميبرازول بالكامل بواسطة نظام السيتوكروم ب450
(CYP)
(CYP)
. يعتمد الجزء الأكبر من عملية التمثيل الغذائي على
CYP2C19
المعبر عنه بشكل متعدد الأشكال ، وهو المسؤول عن تكوين هيدروكسيوميبرازول ، المستقلب الرئيسي في البلازما
إزالة
عادة ما يكون عمر النصف للتخلص من البلازما من أوميبرازول أقصر من ساعة واحدة بعد الجرعات الفردية والمتكررة عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا. يتم التخلص من أوميبرازول تمامًا من البلازما بين الجرعات مع عدم وجود ميل للتراكم أثناء تناوله مرة واحدة يوميًا. يُفرز ما يقرب من 80٪ من جرعة فموية من أوميبرازول كمستقلبات في البول ، والباقي في البراز ، وينشأ بشكل أساسي من إفراز الصفراء
القصور الكبدي: ضعف التمثيل الغذائي للأوميبرازول في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد ، مما يؤدي إلى زيادة المساحة تحت المنحنى. لم يظهر أوميبرازول أي ميل للتراكم مع الجرعات مرة واحدة في اليوم.
القصور الكلوي: الحرائك الدوائية للأوميبرازول ، بما في ذلك التوافر البيولوجي النظامي ومعدل الإطراح ، لم تتغير في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
كبار السن:
ينخفض معدل التمثيل الغذائي للأوميبرازول إلى حد ما في الأشخاص المسنين 75-79 سنة من العمر
الأطفال المرضى
أثناء العلاج بالجرعات الموصى بها للأطفال من سن 1 سنة ، تم الحصول على تركيزات مماثلة في البلازما مقارنة بالبالغين. في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 أشهر ، يكون تخليص أوميبرازول منخفضًا بسبب القدرة المنخفضة على استقلاب أوميبرازول
 |
| EPIRAZOLE إبيرازول |
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق